瑞复美(revlimid)、来那度胺(瑞复美)对沙利度胺进行结构优化而发现的

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  新基的 瑞复美 (来那度胺(瑞复美))在这几年一直雄踞全球最畅销药品前三甲,2020年年销售额高达96.85亿美金,预测2019年年销售额将超过100亿美金

  
瑞复美(revlimid)、来那度胺(瑞复美)对沙利度胺进行结构优化而发现的
新基的瑞复美(revlimid)来那度胺(瑞复美))在这几年一直雄踞全球最畅销药品前三甲,2020年年销售额高达96.85亿美金,预测2019年年销售额将超过100亿美金。众所周知来那度胺(瑞复美)是新基的研发人员对沙利度胺进行结构优化(置入氨基、去掉羰基)而发现的。但是很多人可能不知道详细是怎么一步步优化的。

  来那度胺(瑞复美)的合成非常简单,总共5步反应。Cbz保护的谷氨酰胺在羰基二咪唑的作用下进行分子内关环生成中间体7,钯碳催化氢化7得到化合物8。2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯经过NBS溴代的自由基反应生成中间体9,化合物8和9发生亲核取代反应生成10,10再经过钯碳催化氢化生成目标产物来那度胺(瑞复美)。

  来那度胺(瑞复美)最早于2005年被FDA批准用于医治骨髓增生异常综合征,随后2007年被FDA批准用于多发性骨髓瘤,到2013年,又被FDA批准用于套细胞淋巴瘤。今年五月,来那度胺(瑞复美)被FDA批准用于先前接受过医治的滤泡性淋巴瘤或边缘区淋巴瘤患病者。此外,新基正对来那度胺(瑞复美)进行多种其他恶性肿瘤的临床实验,包括霍奇金淋巴瘤,非霍奇金淋巴瘤,慢性淋巴细胞白血病和实体肿瘤,如胰腺癌。FDA对来那度胺(瑞复美)加了黑框警告,黑框警告内容包括胚胎胎儿毒性,血液学毒性和静脉和动脉血栓栓塞。

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