来那度胺(瑞复美)、雷利度胺是怎么优化来的?-

  • A+
所属分类:疗效
摘要

  这几年,新基的来那度胺(瑞复美)( 雷利度胺 )一直雄踞全球最畅销药品前三甲。众所周知来那度胺(瑞复美)是新基的研发人员对沙利度胺进行结构优化(置入氨基、去

  这几年,新基的来那度胺(瑞复美)(雷利度胺)一直雄踞全球最畅销药品前三甲。众所周知来那度胺(瑞复美)是新基的研发人员对沙利度胺进行结构优化(置入氨基、去掉羰基)而发现的。但是很多人可能不知道详细是怎么一步步优化的。笔者在这里跟大家分享一下,希望对大家有所启发。

  沙利度胺最初开发是作为一种“安全”的镇静剂。沙利度胺作为谷氨酸的合成衍生物,由戊二酰亚胺环和邻苯二甲酰亚胺环组成。在生理条件下,沙利度胺的邻苯二甲酰亚胺环和戊二酰亚胺环都会发生水解。因此,有理由推测沙利度胺只是一个前药,真正发挥作用的是其水解产物。初步的研究表明了邻苯二甲酰亚胺环的重要性。

  为进一步提高活性,利用前期研究的结果,研发人员尝试直接在沙利度胺左边邻苯二甲酰亚胺的4-位引入氨基得到活性提高15000倍的泊马度胺。另外,研发人员认为沙利度胺左边的邻苯二甲酰亚胺基团不稳定,所以他们用异吲哚啉酮取代并在4-位引入氨基得到了鼎鼎大名的来那度胺(瑞复美)。更多问题可咨询[药道网]【85267384810】。

  敬请保留本站客服微信,以备不时之需。  肿瘤  /

来那度胺(瑞复美)、雷利度胺是怎么优化来的?-
药道网—药到病除,助力生命。汇聚全球药品资讯:印度Alecensa与国产药的区别

  • 微信咨询
  • 这是我的微信扫一扫
  • weinxin
  • WhatsApp 沟通
  • 手机扫一扫二维码
  • weinxin

发表评论

:?: :razz: :sad: :evil: :!: :smile: :oops: :grin: :eek: :shock: :???: :cool: :lol: :mad: :twisted: :roll: :wink: :idea: :arrow: :neutral: :cry: :mrgreen: